利福霉素类抗生素由地中海链丝菌产生的一类抗生素，它具有广谱抗菌作用专，对结核杆菌、属麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌等革兰氏阳性细菌，特别是耐药性金黄色葡萄球菌的作用都很强。对某些革兰氏阴性菌也有效。临床多与其他抗结核病药物合用治疗各型结核病和治疗耐药金黄色葡萄球菌的严重感染，还用于治疗麻风病。天然产的利福霉素类抗生素最初是在意大利分离出来的，其中的利福霉素B活性较强，性质较稳定，但临床药效不够理想。后经人工对天然产的利福霉素B作各种化学结构的改变，得到一系列药效更强的抗生素，称为半合成利福霉素类，如1961年生产的利福霉素SV首先在临床应用。1962年出现了利福霉素B二乙酰胺，具有较好的抗菌效力且毒性低，替代了利福霉素SV。而利福平则是其中药效最好、目前应用最多的一种，不仅抗菌谱广，能用于多种细菌感染性疾病，而且与其他药物之间无交叉抗药性，对结核病的疗效尤为突出，是治疗结核病的第一线药物。使用它可缩短结核病的治疗时间，已成为治疗对其他抗结核药产生抗药性的结核病最有用的药物之一。